甲地孕酮(Megestrol)属于17α-羟孕酮类衍生物,是一种高效的合成孕激素,口服时其孕激素效应约为黄体酮的75倍,注射时约为黄体酮的50倍。本品有明显抗雌激素作用,无雌激素或雄激素活性,无蛋白同化作用。可抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释放,并作用于腺垂体,降低其对GnRH的敏感性,从而阻断垂体促性腺激素释放,产生显著的排卵抑制作用,故与炔雌醇合用作为短效避孕药。本品较大剂量单用时还能使宫颈黏液变黏稠,不利于精子通过,并抑制子宫内膜腺体的正常发育,阻止受精卵着床。
此外,本品对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用,其机制可能是通过对垂体促性腺激素(FSH)分泌的影响,控制卵巢滤泡的发育及生长,从而减少雌激素的产生;此外,还可作用于雌激素受体,干扰其与雌激素的结合,抑制肿瘤细胞生长。
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