抗胆碱酯酶药又称间接作用的拟胆碱药,按药理学性质,可分为易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药,易逆性抗胆碱酯酶药主要包括新斯的明、溴吡斯的明、依酚氯铵、安贝氯铵、毒扁豆碱、地美溴铵等,难逆性抗胆碱酯酶药主要为有机磷酸酯类,具毒理学意义,临床极少用于疾病治疗。
1、新斯的明:为季铵类化合物,能直接激动骨骼肌运动终板上的N受体,对骨骼肌兴奋作用较强,兴奋胃肠平滑肌的作用次之,对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱。
用于治疗重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹,也可用于阵发性室上性心动过速,和对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应;
2、溴吡斯的明:起效缓慢,作用时间较长。
口服后胃肠道吸收差,可进人胎盘,但不易进人中枢神经系统,主要以原形药物与代谢物的形式经尿排泄,微量从乳汁排泄,可用于治疗重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留等;
3、依酚氯铵:兴奋作用强大,显效较快,用药后可立即改善症状,使肌肉收缩力增强,但维持时间较短,5-15分钟后作用消失,故不宜作为治疗用药。
用于诊断重症肌无力,给药后如受试者出现短暂肌肉收缩改善,同时未见有舌肌纤维收缩症状,则提示诊断阳性,在诊断用药时应准备阿托品,以防出现严重毒性反应。本品可用于鉴别重症肌无力患者新斯的明,或溴吡斯的明的用量不足或逾量;
4、安贝氯铵:胃肠道吸收少,作用持续4-8小时,较新斯的明持久。
主要用于重症肌无力治疗,尤其是不能耐受新斯的明或溴吡斯的明的患者;
5、毒扁豆碱:可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收,易于透过血-脑屏障。
对中枢神经系统,小剂量兴奋,大剂量抑制,具有缩瞳、降低眼压以及收缩睫状肌而引起调节痉挛等作用,临床用于治疗急性青光眼,可先用本品滴眼,后改用毛果芸香碱滴眼,维持疗效。
由于该药滴眼后可致睫状肌收缩,而引起调节痉挛,并可出现头痛,因此滴眼时应压迫眼内角,以免药液流人鼻腔后吸收中毒;
6、地美溴铵:是作用时间较长的易逆性抗胆碱酯酶药,用于治疗青光眼,滴眼后15-60分钟可见瞳孔缩小,使用后24小时降眼压作用达高峰,作用持续9天以上,用于治疗无晶体性青光眼。